Bayer pertama kali mengembangkan Heroin pada tahun 1898 sebagai obat batuk sirup, Pengembangan dan penemuan ini tak luput dari andil dan peran besar seorang ilmuan yang bernama Heinrich Dreser (1860 - 1924) lahir di Darmstadt, Jerman, pada tahun 1860.Sepanjang kariernya di Bayer antara tahun 1897-1914 Dreser bertugas sebagai seorang peneliti dimana ia bertanggung jawab menguji keamanan dan kemanjuran produk obat baru. Pada masa tersebut Dreser memikul jabatan sebagai seorang Kepala Laboratorium. Yang mana jabatan tersebut memberikan wewenang dalam memutuskan apakah suatu obat layak dipasarkan atau tidak, bersama jabatan tersebut pulalah membawa Dreser pada penemuan Heroin yang sangat spektakuler sekaligus controversial.

Heroin adalah hasil sintesis diasetilmorfin yang merupakan derivat senyawa morfin. Senyawa diasetilmorfin berbentuk kristal berwarna putih, tak berbau, dan berasa pahit adalah senyawa yang kemudian diketahui cukup berbahaya. Para ahli sains kemudian berlomba-lomba melakukan penelitian untuk mendapatkan obat. Penemuan diasetilmofin oleh ilmuwan Inggris, C. R. Wright, tahun 1874 memberi ilham pada Dreser untuk menciptakan obat baru yang tidak menimbulkan ketagihan tetapi tetap memiliki khasiat sama, yakni sebagai obat penenang (sedatif) dan penghilang rasa sakit. Setidaknya begitulah anggapan Dreser pada saat itu. Yang pada kenyataannya pada saat ini anggapan tersebut salah.

Bayer adalah perusahaan yang pertama kali mensintesis diasetilmorfin menjadi heroin. Pada awal 1898, heroin buatan Dreser itu kemudian diujicobakan pada sejumlah katak dan kelinci di laboratorium. Dreser bahkan mengujicobakannya pada sejumlah pekerja di Bayer. Anehnya, para pekerja justru tak berkeberatan dan merasa senang dengan dilakukannya percobaan itu. Mereka menganggap bahwa obat baru temuan Dreser selalu membuat mereka merasa “heroik”.

Heinrich Dreser, masih merasa belum puas dengan produk baru ciptaannya tersebut. Ia kemudian tertarik untuk mencoba pada dirinya sendiri. Sejumlah hasil mengejutkan ternyata mampu dirasakannya hingga dapat menyimpulkan bahwa produk itu sangat efektif untuk mengobati sejumlah penyakit yang berhubungan dengan pernapasan seperti bronkhitis, asma, dan tuberkulosis (TBC).

Pada November 1898, Dreser mempresentasikan obat temuannya pada Kongres Naturalis dan Dokter Jerman. Ia mengklaim bahwa heroin 10 kali lipat lebih efektif dari obat batuk biasa, namun hanya mengandung sedikit bahan toksik. Obat batuk sirup baru itu juga diklaim Dreser sebagai obat yang lebih efektif dibandingkan morfin sebagai penahan sakit. Dreser menegaskan, obat tersebut sangat aman dikonsumsi walau agak kontroversi pada masa itu.

Nama “heroin” sebagai obat batuk sirup pun kemudian diluncurkan secara resmi oleh Bayer dan mulai dipasarkan untuk khalayak ramai pada tahun 1898. Nama heroin diambil dari bahasa Jerman heroisch yang berarti heroik. Brand heroin yang didengung-dengungkan waktu itu yakni: “Heroin-sang penawar batuk”.

Saking gencarnya Bayer melakukan pemasaran heroin ini, mereka kemudian memberikan contoh produk ini kepada para dokter. Akibatnya, tak sedikit dokter yang meresepkannya untuk para pasien mereka. Heroin pun kemudian berkembang secara luas di lingkungan medis tanpa menyadari bagaimana efek ketergantungan yang dihasilkan produk ini. Melihat fenomena pemasaran yang terus meningkat, Bayer pun terus meningkatkan produksinya dan menjual ke 12 negara lainnya di luar Jerman.

Lama-kelamaan, keganjilan mulai tampak. Para dokter mulai mencatat banyak sekali permintaan pasien akan obat batuk sirup ini meskipun para pasien itu tak memiliki keluhan pada saluran pernapasannya. Sejumlah ilmuwan, dokter, dan para pakar kimia kemudian mendeteksi adanya kandungan obat keras di dalamnya. Mereka menyimpulkan bahwa diasetilmofin yang dikandung heroin mungkin tak seadiktif morfin, namun justru lebih hebat dari itu. Daya ketergantungan heroin dua hingga empat kali lebih kuat dibandingkan morfin! Saat memasuki metabolisme tubuh, zat aktif heroin langsung memasuki aliran darah dan merasuk masuk ke otak hingga menyebabkan sebuah euforia.